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银河之星

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日志

 
 

头孢拉定  

2011-02-18 23:43:35|  分类: 银河流域 |  标签: |举报 |字号 订阅

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头孢拉定

百科名片

  头孢拉定 - 海伦·凯勒 - 海伦·凯勒
头孢拉定化学结构式

头孢拉定 (Cephradine, Velosef) 别名:先锋霉素Ⅵ、头孢菌素Ⅵ等。本品为第一代半合成头孢菌素,抗菌作用与头孢氨苄相似。本品耐酸可以口服,吸收好,血药浓度较高,特点是耐β内酰胺酶,对耐药性金葡菌及其它多种对广谱抗生素耐药的杆菌等有迅速而可靠的杀菌作用,主要以原形经尿排泄,尿中浓度较高。临床主要用于呼吸道、泌尿道、皮肤和软组织等的感染,如支气管炎、肺炎、肾盂肾炎,膀胱炎,耳鼻咽喉感染、肠炎及痢疾等。

目录

基本信息
副作用及注意事项
作用与用途
性状
药理毒理
肺炎治疗方案
制剂与贮法
针剂制品
胶囊制品
颗粒制剂
不良反应
颗粒制剂
  1. 动力学
  2. 适应症
  3. 用法用量
  4. 不良反应
  5. 禁忌
  6. 注意事项
  7. 过量处理
  8. 相互作用
基本信息
副作用及注意事项
作用与用途
性状
药理毒理
肺炎治疗方案
制剂与贮法
针剂制品
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基本信息

  
  头孢拉定 - 海伦·凯勒 - 海伦·凯勒

别名:先锋瑞丁、头孢拉丁头孢握定、头孢雷定、己环胺菌素、头孢环己烯、环己烯胺头孢菌素、环烯头孢菌素
  【剂量与用法】
  口服,成人,0.25g~0.5g/次,6小时次/日,一日最高4g(16粒)。小儿按体重一次6.25~12.5mg/kg,每6小时一次。肌注或静注,成人,0.25g~0.5g/次,3~4次/日。对严重感染每日可增至4g。
  【适应症】
  适用于敏感菌所致的急性咽炎、扁桃体炎、中耳炎、支气管炎和肺炎等呼吸道感染、泌尿生殖道感染及皮肤软组织感染等,为口服制剂,不宜用于严重感染。

副作用及注意事项

  
  头孢拉定 - 海伦·凯勒 - 海伦·凯勒

1 不良反应偶有胃肠道功能紊乱,如恶心、呕吐、腹泻以及皮疹、荨麻疹等。长期应用可致菌群失调,二重感染和维生素缺乏。
  2 和青霉素有部分交叉过敏性,对青霉素过敏者或有过敏体质的人慎用。
  3 食物可延迟本品吸收,不影响吸收总量,但不宜空腹服用,空腹服用会导致腹泻,并对肠胃功能不好的患者造成损害。

作用与用途

  抗菌活性与头孢氨苄相仿。临床主要用于头孢拉定敏感细菌所致呼吸道、泌尿道、皮肤和软组织等的感染,如支气管炎、炎、盂肾炎,膀胱炎,耳鼻咽喉感染、炎及痢疾等。
  也常用于预防外科术后感染。精氨酸盐型注射剂,用于、肾功能不全者,此剂型不易导致钠潴留

性状

  本品为白色或类白色结晶性粉末;微臭。本品在水中略溶,在乙醇氯仿乙醚中几乎不溶。比旋度取本品,精密称定,加醋酸盐缓冲液(取醋酸钠1.36g,加水约50ml溶解,用冰醋酸调节PH值至4.6,加水稀释至100ml)溶解并制成每1ml中含10mg的溶液。依法测定,比旋度为 80度至 90度。

药理毒理

  本品为第一代头孢菌素,对不产青霉素酶和产青霉素酶金葡菌、凝固酶阴性葡萄球菌、A组溶血性链球菌肺炎链球菌和草绿色链球菌等革兰阳性球菌的部分菌株具良好抗菌作用。
  厌氧革兰阳性菌对本品多敏感,脆弱拟杆菌对本品呈现耐药。耐甲氧西林葡萄球菌属、肠球菌属对本品耐药。本品对革兰阳性菌与革兰阴性菌的作用与头孢氨苄相似。本品对淋球菌有一定作用,对产酶淋球菌也具活性;对流感嗜血杆菌的活性较差。

肺炎治疗方案

  小儿支原体肺炎的治疗与一般肺炎的治疗原则基本相同,采取综合治疗措施。包括一般治疗、对症治疗、抗生素的应用、肾上腺皮质激素,以及肺外并发症的治疗等5个方面 。目前抗生素的治疗尚属主要治疗方法,青霉素类,头孢类抗生素的普遍应用,大大缓解了患者的痛苦,缩短了治疗周期,抗生素对各种由细菌引起疾病均有较好的疗法,针对有肺炎杆菌引起的肺炎,呼吸道感染,青霉素类如:青霉素V钾青霉素G。头孢类抗生素,如头孢氨苄、头孢拉丁。此类药物作为有细菌引起的呼吸系统疾病有较好的治疗效果。
  一般治疗
  呼吸道隔离由于支原体感染可造成小流行,且患儿病后排支原体的时间较长,可达1~2个月之外。婴儿时期仅表现为上呼吸道感染症状,在重复感染后才发生肺炎。同时在感染支原体期间容易再感染其它病毒,导致病情加重迁延不愈。因此,对患儿或有密切接触史的小儿,应尽可能做到呼吸道隔离,以防止再感染和交叉感染
  护理保持室内空气新鲜,供给易消化、营养丰富的食物及足够的液体。保持口腔卫生及呼吸道通畅,经常给患儿翻身、拍背、变换体位,促进分泌物排出、必要时可适当吸痰,清除粘稠分泌物。
  对症处理
  由于咳嗽是支原体肺炎最突出的临床表现,频繁而剧烈的咳嗽将影响患儿的睡眠和休息,可适当给予镇静剂如水合氯醛苯巴比妥,酌情给予小剂量待因镇咳,但次数不宜过多 平喘对喘憋严重者,可选用支气管扩张剂,如氨茶碱口服,4~6mg/(kg﹒次),每6h1次﹔亦可用舒喘灵吸入等。
  抗生素的应用支原体无效。因此,治疗支原体感染,应选用能抑制蛋白质合成的抗生素,包括大环内脂尖、四环素类、氯霉素类等。此外,尚有林可霉素、氯林可霉素、万古霉素氟氧头孢钠、头孢拉定及磺胺类如SMZxo等可供选用大环内脂类抗生素以上各种中常选用大环内脂类抗生素如红霉素、螺旋霉素麦迪霉素白霉素等。其中又以红霉素为首选,该药使用广泛,疗效肯定。对消除支原体肺炎的症状和体征明显,但消除支原体效果不理想,不能消除肺炎支原体的寄居。常用课桌一为50mg/(kg﹒d),轻者分次口服治疗即可,重症可考虑静脉给药,疗程一般主张不少于2~3周,停药过早易于复发。常用口服剂有无味红霉素及红霉素肠溶片,口服红霉素自肠道吸收,空腹服用红霉素250mg,高峰血浓度于给药后2~3h达到0.3~0.7μg/ml﹔剂量加倍,高峰血浓度为0.3~1.9μg/ml。静脉注射红霉素乳糖酸盐300mg,4min的血浓度平均为40.9μg/ml,2h后为2.6μg/ml,6h后为0.32μg/ml。如每12h连续静脉滴注红霉素乳糖酸盐1g,则8h后的血药浓度可维持4~6μg/ml。而痰中平均尝试为2.6(0.9~8.4)μg/ml。红霉素主要经胆汁排泄,部分可从肠道内重新吸收。相当量的红霉素在肝内代谢灭活。
  口服给药量的2.5%和注射给药的15%以活性物质自尿中排出。血液透析腹膜透析皆不能将红霉素自体内清除。在使用红霉素制剂时应注意其毒副作用。各种口服制剂皆可引起恶心、呕吐、腹痛、腹泻等胃肠道症状﹔静脉滴注时可发生血栓性静脉炎﹔偶有过敏反应发生,表现为药物热、麻疹等。值得注意的是红性黄疸,往往在给药14~21d产生上腹疼痛、恶心呕吐,相继出现发热黄疸白细胞及嗜酸性粒细胞增多,血清胆红质和转氨增高,停药后2~3d可恢复正常,但再给药又可重新出现上述症状。另外,大剂量红霉素的应用偶可引起耳鸣和暂时性听觉障碍,一般发生于静脉给药或有肾功能减退和(或)肝脏损害者。婴幼儿口服无味霉素后可出现增生性幽门狭窄,口服红霉素后也有出现假膜性肠炎者。应用红霉素期间尿中儿茶酚胺、17-羟类固醇和血清转氨有增高现象,血清叶酸和尿雌二醇有降低情况。若与茶碱类药物同用时,有增加茶碱和血液中浓度的作用。所以,在合用茶碱类药物时,应减量使用或避免合用。
  鉴于红霉素对胃肠道刺激大,并可引起血胆红素及转氨升高,以及有耐药株产生的报道。人们开始选用大环内酯类的新产口,如罗红霉(roxithromycin)及甲红霉素(clarithromycin)、阿奇霉素(azithromycin)、氟氧头孢钠、头孢拉定等,口服易耐受、穿透组织能力强,能渗入细胞内,半衰期长,MIC为0.002~0.03mg/L。近年来,在日本采用白霉素(leucomycin)治疗本病效果较好,该药无明显毒副作用,比较安全,口服量为20~40mg/(kg﹒d),分4次服用﹔静滴量为10~20mg/(kg﹒d)。
  四环素类抗生素支原体感染虽有肯定疗效,但其毒副作用较多,尤其是四环素对骨骼和牙生长的影响,即使是短期用药,四环素的色素也能与新形成的骨和牙中的相结合,使乳牙黄染。故不宜在7岁以前儿童时期应用。
  氯霉素和碘胺类因为治疗支原体感染的疗程较长,而氯霉素类、磺胺类抗菌药物毒副作用较多,不宜长时间用药,故临床上较少用于治疗支原体感染。
  氟酮类近年来有用氟酮类(fluroqumolone)药物治疗支原体感染的报道。氟酮类属于合成抗菌药,通过抑制DNA旋转,阻断DNA复制发挥抗菌作用。环丙氟酸(ciproflaxacin)、氧氟沙星(ofloxacin)、头孢氨苄、头孢拉定等药物在肺及支气管分泌物中浓度高,能穿透细胞壁,半衰期长达6.7~7.4h。抗菌谱广,对支原体有很好的治疗作用。前者10~15mg/(kg﹒d),分2~3次口服,也可分次静滴﹔后者10~15mg/(kg﹒d),分2~3次口服,疗程2~3周 。 制剂与贮法  
  头孢拉定 - 海伦·凯勒 - 海伦·凯勒

【制剂】胶囊剂;每胶囊0.25g;0.5g。干混悬剂:0.125g;0.25g。
  注射用头孢拉定(添加碳酸钠):每瓶0.5g;1g。
  注射用头孢拉定A(添加精氨酸):每瓶0.5g;1g。
  【贮法】干燥、阴凉处,避免受热。

针剂制品

  药理作用
  
  本品为广谱、高效、低毒抗生素,对革兰氏阳性及阴性菌均有杀菌作用。本品不受青毒素酶的影响,对大多数产生青霉素酶的金黄色葡萄球菌和大肠杆菌亦有显著活性。性状:本品为头孢拉定和精氨酸混和的白色或类白色粉末、易溶于水。
  动力学
  
适应症适用于葡萄球菌、溶血性链球菌、肺炎球菌、大肠杆菌、奇异变形杆菌和其他吲哚阴性变形杆菌,嗜血流感杆菌、痢疾杆菌、沙门氏菌属和奈瑟氏菌引起各种感染炎症,包括:尿路感染:膀胱炎、肾盂肾炎。呼吸道感染:咽候炎、中耳炎、扁桃体炎、支气管炎、大叶性肺炎、支气管肺炎。胃肠道感染:痢疾、肠炎、腹膜炎。皮肤、软组织、骨和关节的感染性疾病、对败血症和心内膜炎亦有效。
  用法用量
  
本品可供静脉注射、肌肉注射、静脉滴注、腹腔注射用。病情严重者开始治疗时以静脉注射为宜。临用前,加稀释液2ml溶解,供肌肉注射,静脉注射用。室温条件下,溶液应该在2小时以内使用。5℃贮存药液,可保存12小时。静脉滴注可将药液加入5%或10%的葡萄糖注射液氯化钠林格氏等注射液中使用。腹膜炎患者可用腹腔注射。
  常用量:成人一日2-4g,分4次注射,严重感染患者可增至一日8g。儿童按每公斤体重一日50-100mg计算,分4次注射,严重病例可增至每公斤体重一日200-300mg。患者症状消失或细菌已杀灭后还需持续治疗48-72小时,对溶血性链球菌所引起的感染,为了防止并发风湿性疾病或肾小球肾炎至少需要治疗10天,长期感染性疾病可能需要治疗数周。
  不良反应
  
本品的副反应与其他头孢菌素相似,偶可见胃肠道功能紊乱、舌炎、胃灼热、恶心、呕吐、腹泻、荨麻疹、关节痛和轻微嗜酸性粒细胞增多,个别病人出现乳酸脱氢酶,血清转氯酶暂性升高。
  禁忌
  
注意事项1.头孢菌素和青霉素有部分交叉地敏,对青霉素过敏的患者慎用。对头孢类抗生素过敏者禁用。2.肾功能不全患者应酌情减量。3.本品使用时可能出现尿糖试验假阳性。
  制剂规格
  
(1)0.5g(按C16H19N3O4S计算)(2)1.0g(按C16H19N3O4S计算)
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